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PROTAC(靶向蛋白降解联合体)是一个双功能特异性小分子,可以理解成哑铃状,一头用来靶向需要降解的目标蛋白,另一头用来招募蛋白降解体系如E3泛素化连接酶结合;中间通过合适的linker连接。形成由“目标蛋白-PROTAC-E3连接酶和泛素”组成的三元联合体,使得目标蛋白与E3连接酶空间上紧密结合,从而把目标蛋白泛素化,进而被蛋白酶体识别并降解。
这种新的机制理论上能够靶向作用到所有的药物靶点蛋白,尤其对之前认为无成药性的蛋白靶点,从而广泛拓展了药物研究领域,为新型药物研发提供了无法估量的空间和应用前景。PROTAC技术新颖,与传统的小分子药物,抗体药物,RNAi等相比, 具有很多的优势,是当今药物研发领域的热点之一。
美迪西助力睿跃生物1类新药 TRK降解剂CG001419获批临床
盛世泰科与美迪西PROTAC项目签约仪式暨启动会顺利举行
标新生物与美迪西蛋白降解药物IND研发服务战略合作签约仪式