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搜索结果包含 抑制剂 的内容

Jan 08,2024
KRAS抑制剂的发展历程
美迪西请回答为您讲解KRAS抑制剂的发展历程:KRAS 与肺癌的关系于1984年被首次描述,这些年KRAS 突变在肺癌中已经有多项进展。2021年成功科学家们开发出阻断突变型KRAS G12C 的共价抑制剂。
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KRAS抑制剂的发展历程
Nov 23,2023
美迪西助力 | 宇耀生物STAT3双磷酸化位点抑制剂YY201成功完成中美双报
美迪西作为宇耀生物的合作伙伴,为YY201提供了药学研究服务(包括原料药、制剂)、临床前研究服务(包括药效、药代、安评)以及IND申报服务等,助力YY201成功完成中美双报。
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美迪西助力 | 宇耀生物STAT3双磷酸化位点抑制剂YY201成功完成中美双报
Nov 23,2023
美迪西药物发现事业部总裁刘建博士斩获爱迪生专利奖
美迪西药物发现事业部总裁刘建博士凭借之前在美国默沙东工作的PCSK9抑制剂新型大环肽MK-0616专利,斩获新泽西州研发委员会颁发的2023年托马斯·阿尔瓦·爱迪生专利奖(Thomas Alva Edison Patent Award)。
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美迪西药物发现事业部总裁刘建博士斩获爱迪生专利奖
Nov 22,2023
美思Time 02|距离突破肝胆肿瘤治疗还差几款FGFR抑制剂?
美迪西Marketing梳理了两款FGFR抑制剂,并带大家回顾FGFR靶点及相应管线进展盘点。
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美思Time 02|距离突破肝胆肿瘤治疗还差几款FGFR抑制剂?
Nov 10,2023
美迪西专访 | 不忘初心,与力鑫生物陈成斌博士一起探索共价抑制剂
听力鑫生物陈成斌博士为我们解读不可逆抑制剂的目前进展和未来。
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美迪西专访 | 不忘初心,与力鑫生物陈成斌博士一起探索共价抑制剂
Oct 24,2023
美迪西助力 | 力鑫生物研发的靶向抗肿瘤新药LX-132胶囊成功获得一类新药临床批件
此次LX-132获批临床,显示了力鑫生物在小分子共价抑制剂创新药研发领域的创新能力,也再次验证了美迪西一站式生物医药临床前研发服务平台的赋能实力。
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美迪西助力 | 力鑫生物研发的靶向抗肿瘤新药LX-132胶囊成功获得一类新药临床批件
Aug 21,2023
TAK-931是一种高效的CDC7抑制剂,通过抑制CDC7来抑制DNA复制,具有抗肿瘤功效,体内药效研究通过美迪西进行
Replication stress (RS) is a cancer hallmark; chemotherapeutic drugs targeting RS are widely used as treatments for various cancers. To develop next-generation RS-inducing anticancer drugs, cell divis
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TAK-931是一种高效的CDC7抑制剂,通过抑制CDC7来抑制DNA复制,具有抗肿瘤功效,体内药效研究通过美迪西进行
Jul 27,2023
美迪西助力宇耀生物STAT3双磷酸化抑制剂YY201获批临床
YY201获得临床获批不仅代表了宇耀生物又一重要突破,验证了宇耀生物超级分子胶技术平台和AI药物辅助开发平台的创新能力,同时也证明了美迪西临床前研究的技术服务力量。
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美迪西助力宇耀生物STAT3双磷酸化抑制剂YY201获批临床
Jul 06,2023
发现新型RAGE/SERT双重抑制剂,可用于治疗阿尔茨海默病和抑郁症。其中药代动力学研究是通过委托美迪西进行
Alzheimer's disease (AD) is a progressive and devastating neurodegenerative disorder, characterized by the presence of β-amyloid (Aβ) peptide plaques, neurofibrillary tangles, and neuroinflammatio
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发现新型RAGE/SERT双重抑制剂,可用于治疗阿尔茨海默病和抑郁症。其中药代动力学研究是通过委托美迪西进行
Jul 06,2023
TRIM24和BRPF1是癌症的潜在治疗靶点。Y08624是一种新型TRIM24/BRPF1双重抑制剂,具有良好的Caco-2渗透性。Caco-2 渗透性测定通过美迪西进行
TRIM24 (tripartite motif-containing protein 24) and BRPF1 (bromodomain and PHD finger containing protein 1) are epigenetics “readers”and potential therapeutic targets for cancer and other diseases. Y0
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TRIM24和BRPF1是癌症的潜在治疗靶点。Y08624是一种新型TRIM24/BRPF1双重抑制剂,具有良好的Caco-2渗透性。Caco-2 渗透性测定通过美迪西进行
Jul 06,2023
设计合成一系列用于治疗胃癌的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,并进行生物学评价。其中药代动力学分析通过美迪西进行
Gastric cancer is the second most lethal cancer across the world. Compounds 8f, inhibits FGFR1 signaling pathways as well as induces cell apoptosis, is a potential agent for the treatment of gastric c
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设计合成一系列用于治疗胃癌的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,并进行生物学评价。其中药代动力学分析通过美迪西进行
Jul 06,2023
ANO1是一个潜在的镇痛靶点。DFBTA是一种有效的ANO1抑制剂,具有优异的药代动力学特性。体内PK测试通过美迪西进行
Current pain management is largely limited to opioids and non-steroidal anti-inflammatory drugs. Developing new analgesic drugs remains important to address the unmet medical needs of chronic pain pat
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ANO1是一个潜在的镇痛靶点。DFBTA是一种有效的ANO1抑制剂,具有优异的药代动力学特性。体内PK测试通过美迪西进行
Jul 06,2023
Y180是一种口服Mpro抑制剂,可有效对抗野生型SARS-CoV-2及其变种。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性
Y180, an orally available Mpro inhibitor, is effective against wild-type SARS-CoV-2 and variants. Y180 displayed satisfying PK properties in mice, rats and dogs, with oral bioavailabilities of 92.9%,
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Y180是一种口服Mpro抑制剂,可有效对抗野生型SARS-CoV-2及其变种。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性
Jul 06,2023
4-正丁基间苯二酚是一种高效的酪氨酸酶抑制剂,可用于化妆品中以达到脱色的目的。其中经皮吸收和皮肤分布研究通过美迪西进行
4-n-butyl resorcinol (4-nBR) is a highly effective tyrosinase inhibitor, and can be used in cosmetic product for depigmentation purpose. Its efficacy correlates with 4-nBR that absorbed by skin. In th
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4-正丁基间苯二酚是一种高效的酪氨酸酶抑制剂,可用于化妆品中以达到脱色的目的。其中经皮吸收和皮肤分布研究通过美迪西进行
Jul 06,2023
AD80是一种多激酶抑制剂,在多种肝细胞癌临床前动物模型中具有抗肿瘤活性,AD80在血浆中的含量通过美迪西进行LC-MS/MS测定
Liver cancer is the fourth greatest cause of cancer related mortality. AD80 is a multi-kinase inhibitor with anti-tumoral activity across a variety of hepatocellular carcinoma (HCC) preclinical models
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AD80是一种多激酶抑制剂,在多种肝细胞癌临床前动物模型中具有抗肿瘤活性,AD80在血浆中的含量通过美迪西进行LC-MS/MS测定
Jul 06,2023
BRD4抑制剂可用于治疗肾纤维化,ZLD2218可有效抑制BRD4活性,对ZLD2218的PK研究通过美迪西进行
Uncovering new therapeutics for kidney fibrosis hold promise for chronic kidney disease (CKD). BRD4 inhibition ameliorated kidney injury and fibrosis. ZLD2218 exhibited the potent inhibitory activity
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BRD4抑制剂可用于治疗肾纤维化,ZLD2218可有效抑制BRD4活性,对ZLD2218的PK研究通过美迪西进行
Jul 06,2023
PDE1是与中枢和外周疾病密切相关的药物靶点,研究人员合成一种PDE1 抑制剂在大鼠肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。其中稳定性测试通过美迪西进行
Phosphodiesterase-1 (PDE1) is a promising drug target closely related to central and peripheral diseases. Compound 2j with the IC50 of 21 nM against PDE1B, shows good metabolic stability in the rat li
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PDE1是与中枢和外周疾病密切相关的药物靶点,研究人员合成一种PDE1 抑制剂在大鼠肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。其中稳定性测试通过美迪西进行
Jul 06,2023
PARP1/2抑制剂有治疗肿瘤的潜力,PARP1/2抑制实验通过美迪西进行
Poly ADP-ribose polymerases (PARPs) are a family of enzymes related to DNA damage repair process. Inhibition of PARP1/2 accelerates the damage of injured DNA, which is synthetically lethal to DNA
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PARP1/2抑制剂有治疗肿瘤的潜力,PARP1/2抑制实验通过美迪西进行
Jul 05,2023
研究人员设计合成STAT3和HDAC双通路抑制剂用于治疗实体肿瘤,PK实验通过美迪西进行
The inhibition of HDACs will lead to compensated activation of a notorious cancer-related drug target, STAT3, in breast cancer through a cascade, which probably limits the anti-proliferation effect of
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研究人员设计合成STAT3和HDAC双通路抑制剂用于治疗实体肿瘤,PK实验通过美迪西进行
Jul 05,2023
研究人员报告了一种具有细胞渗透性的选择性METTL3纳摩尔抑制剂UZH1a,作者感谢美迪西合成了UZH1a和UZH1b
The methylase METTL3 is the writer enzyme of the N6‐methyladenosine (m6A) modification of RNA.Here researchers report a nanomolar inhibitor of METTL3 (UZH1a) which is selective and cell‐permeable, whi
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研究人员报告了一种具有细胞渗透性的选择性METTL3纳摩尔抑制剂UZH1a,作者感谢美迪西合成了UZH1a和UZH1b