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秒懂EGFR药物全球研发状况

2017-07-25
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1、全球上市及临床在研EGFR靶点药物品种102个

截至目前,全球(中国、欧美、日韩等主要国家)批准上市的针对EGFR靶点的药物20个,临床申请及研究阶段药物80个,NDA申请中的药物2个。

2、EGFR靶向药物以小分子抑制剂类居多

针对EGFR开发的分子靶向药物主要分为两类:
1)单克隆抗体类18个,如西妥昔单抗和帕尼单抗,可以与EGFR胞外区结合,阻断依赖于配体的EGFR活化。
2)小分子抑制剂类68个,包括小分子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKls),可以抑制EGFR胞内区酪氨酸激酶活性;以及小分子多靶点受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂。

3、EGFR小分子抑制剂类药物9个获批上市

阿斯利康3个上市药物,占据1/3市场
已上市EGFR小分子抑制剂,主要用于治疗非小细胞肺癌

在美国,8个上市EGFR小分子抑制剂药物有化合物专利保护,吉非替尼Gefitinib正面临专利悬崖。
在中国,厄洛替尼Erlotinib和吉非替尼Gefitinib两个重磅药物均已失去化合物专利保护。

4、EGFR靶向单克隆抗体4个获批上市

抗体类EGFR靶向药物,主要用于治疗直肠癌、头颈癌。
礼来2个药物上市,称霸EGFR单抗市场。
西妥昔单抗(Cetuximab)独占鳌头,2016年西妥昔单抗销售额是同适应症产品帕尼单抗(panitumumab)的2倍!

注:图中全球销售额为原研公司销售额;
以上数据检索日期2017/7/12。
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